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mTOR抑制剂组
时间:2013-01-19 | 浏览量:5308 | [ 打印] [ 发送] [ 关闭]

mTOR是新发现的丝/苏氨酸激酶分子靶位。mTOR信号转导途径在细胞生长和增殖、细胞代谢、自我吞噬及血管形成等方面起关键作用。mTOR抑制剂是具有抗排斥、抗增殖、抗肿瘤及延长哺乳动物寿命等作用的多功能药物。第一个mTOR抑制剂雷帕霉素(Rapamycin,现称西罗莫司,Sirolimus)及其后来通过化学半合成获得的西罗莫司衍生物已作为免疫抑制剂用于器官移植的抗排斥反应、作为雷帕霉素涂层支架治疗冠状动脉支架植入后的再狭窄、作为治疗肾癌等癌症的mTOR靶向抗癌药物。目前又发现雷帕霉素能够治疗老年性痴呆症,也是第一个被报道能够延长哺乳动物生命的药物。雷帕霉素及其衍生物临床上的新适应症逐步被开发,它们在治疗罕见病、疑难病症方面可能发挥更大的作用。
mTOR抑制剂组属mTOR抑制剂研究室,由受国家表彰的有突出贡献的留学回国人员、获得“福建省第二届杰出科技人才”等许多光荣称号的程元荣研究员、博士生导师于1992年创立并主持。主要开展雷帕霉素产生菌吸水链霉菌的育种研究、提取纯化工艺的改进;通过化学半合成、微生物转化和突变生物合成等手段获得新雷帕霉素衍生物,特别研发低或无免疫抑制活性的mTOR靶向新抗肿瘤药物、抗老年痴呆性药物、延长寿命药物以及与mTOR信号转导途经失调相关罕见病的新药物;开展雷帕霉素新适应症研究。
国家“九五”科技攻关项目、“863”项目、福建省重大科技专项及福建省产业化推进项目等资助下,课题组经过13年的研发,成功研制了第一个mTOR抑制剂雷帕霉素及其口服液(瑞帕明),获得2006年度福建省科技奖一等奖。与福建科瑞药业有限公司进行产学研结合,把成果转化为生产力,生产优质的雷帕霉素原料药,出口欧美日等国家,创造经济效益。承担省科技重大专项子课题,抢仿国际上已上市的雷帕霉素衍生物。拥有涵盖菌种选育、发酵工程技术、药物化学、药物合成、药理学、药剂学等学科专业的人才队伍,其中正高职称人员2名,高级职称人员3名,中级职称人员7名,科辅人员数名。
研项目主要有:
1、新型mTOR靶向抗癌新药的研究;
2、微生物药物——新型免疫抑制剂药物研发;
3、新型强效免疫抑制剂西罗莫司及其口服液转化;
4、西罗莫司包衣片的药学研究;
5、抗肿瘤新药雷帕霉素类mTOR抑制剂新先导化合物的探究;
6、不同含量西罗莫司合成抗肾癌新药Temsirolimus的研究;
7、新药研发平台建设--微生物新药中试基地建设;
8、西罗莫司滴眼剂的研究;
9、晚期肾癌的靶向治疗药物——Temsirolimus的合成工艺研究;
10、mTOR靶向抗癌新药的设计、合成及生物活性研究等。
题组组长:黄捷研究员,博士,硕导,mTOR抑制剂研究室主任。长期从事微生物药物的研发。1994年起至今,一直从事西罗莫司及其衍生物的研发。目前从事雷帕霉素的菌种选育、发酵工程、微生物转化以及有关mTOR信号途经的分子生物学研究。作为主要技术骨干参加并完成国家“九五”攻关、“863”项目;主持和参与多项省重大、重点及基金项目。作为主要技术骨干完成了西罗莫司及其口服液的研制,获西罗莫司及其口服液二类新药证书和生产批件;是2006年度福建省科技奖一等奖项目——新型强效免疫抑制剂西罗莫司及其口服液的第三完成人;现正主持省重大专项子专题——新型mTOR靶向抗癌新药的研发。发表论文20余篇,申请专利4件,获授权专利1件。
系方式:电话 0591-83478802, email xlms2003@163.com

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